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Progreso de la investigación sobre la síntesis enzimática de precursores potenciales de Clenbuterol en cooperación entre la Universidad Noruega de Ciencia y Tecnología y Shangke Biomedical

Clenbuterol, es un agonista β2-adrenérgico (agonista β2-adrenérgico), similar a la efedrina (efedrina), a menudo se usa clínicamente para tratar la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), también se usa como broncodilatador para aliviar las exacerbaciones agudas del asma.A principios de la década de 1980, la compañía estadounidense Cyanamid descubrió accidentalmente que tiene efectos evidentes de promover el crecimiento, mejorar la tasa de carne magra y reducir la grasa, por lo que se usó como clembuterol en la cría de animales.Sin embargo, debido a sus efectos secundarios, la Comunidad Europea prohibió el uso de clembuterol como aditivo alimentario desde el 1 de enero de 1988. Fue prohibido por la FDA en 1991. En 1997, el Ministerio de Agricultura de la República Popular China prohibió estrictamente el uso de hormonas beta-adrenérgicas en la producción de piensos y cría de animales, y el clorhidrato de Clenbuterol ocupó el primer lugar.

Sin embargo, recientemente se ha demostrado que el Clenbuterol racémico reduce el riesgo de enfermedad de Parkinson.Para confirmar qué isómeros (o ambos) producen este efecto, el enantiómero de Clenbuterol puro debe estudiarse por separado.

En un artículo reciente, el grupo de investigación de Elisabeth Egholm Jacobsen del Departamento de Química de la Universidad Noruega de Ciencia y Tecnología, en colaboración con el Dr. Zhu Wei de Shangke Bio, catalizaron la síntesis de cetorreductasa KRED y el cofactor nicotinamida adenina dinucleósido fosfato (NADPH ).(R)-1-(4-Amino-3,5-diclorofenil)-2-bromoetan-1-ol, ee > 93%;y (S)-N-(2 fue sintetizado por el mismo sistema, 6-Dicloro-4-(1-hidroxietil)fenil)acetamida, ee >98%.Ambos intermedios anteriores son precursores potenciales de los isómeros de clenbuterol.La cetorreductasa ES-KRED-228 utilizada en este estudio fue de Shangke Biopharmaceutical (Shanghai) Co., Ltd. El resultado de la investigación "Síntesis quimioenzimática de sintones como precursores de enantiopure Clenbuterol y otros -2-agonistas" se publicó en "Catalysts" en 4 de noviembre de 2018.

Avances en la investigación sobre síntesis enzimática

Hora de publicación: 26 de agosto de 2022