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Avances en la investigación sobre la síntesis enzimática de precursores potenciales de Clenbuterol en cooperación entre la Universidad Noruega de Ciencia y Tecnología y Shangke Biomedical.

El clenbuterol, un agonista β2-adrenérgico (β2-adrenérgico), similar a la efedrina, se usa frecuentemente en la práctica clínica para tratar la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). También se usa como broncodilatador para aliviar las exacerbaciones agudas del asma. A principios de la década de 1980, la empresa estadounidense Cyanamid descubrió accidentalmente que tenía efectos evidentes para promover el crecimiento, mejorar el porcentaje de carne magra y reducir la grasa, por lo que comenzó a usarse como clenbuterol en la ganadería. Sin embargo, debido a sus efectos secundarios, la Comunidad Europea prohibió el uso de clenbuterol como aditivo para piensos desde el 1 de enero de 1988. La FDA lo prohibió en 1991. En 1997, el Ministerio de Agricultura de la República Popular China prohibió estrictamente el uso de hormonas beta-adrenérgicas en la producción de piensos y ganadería, y el clorhidrato de clenbuterol ocupó el primer lugar.

Sin embargo, recientemente se ha demostrado que el clenbuterol racémico reduce el riesgo de padecer la enfermedad de Parkinson. Para confirmar cuál (o ambos) isómeros producen este efecto, es necesario estudiar por separado el enantiómero puro del clenbuterol.

En un artículo reciente, el grupo de investigación de Elisabeth Egholm Jacobsen del Departamento de Química, Universidad Noruega de Ciencia y Tecnología, en colaboración con el Dr. Zhu Wei de Shangke Bio, catalizó la síntesis de la cetorreductasa KRED y el cofactor nicotinamida adenina dinucleósido fosfato (NADPH). (R)-1-(4-Amino-3,5-diclorofenil)-2-bromoetan-1-ol, ee > 93%; y (S)-N-(2 fue sintetizado por el mismo sistema ,6-Dicloro-4-(1-hidroxietil)fenil)acetamida, ee >98%. Ambos intermedios anteriores son precursores potenciales de isómeros de clenbuterol. La cetorreductasa ES-KRED-228 utilizada en este estudio fue proporcionada por Shangke Biopharmaceutical (Shanghai) Co., Ltd. El resultado de la investigación, titulado "Síntesis quimioenzimática de sintones como precursores de clenbuterol enantiopuro y otros agonistas α2", se publicó en la revista "Catalysts" el 4 de noviembre de 2018.

Avances en la investigación sobre síntesis enzimática

Fecha de publicación: 26 de agosto de 2022